首乌藤中含有大黄素、首乌多糖、黄酮类、植物甾醇、脂肪酸等成分。
首乌藤中含有的大黄素具有抗菌、抗炎的作用，可用于治皮肤瘙痒。
首乌藤中含有的黄酮类、首乌多糖等成分具有抗氧化的作用，可以增强身体抵抗力。
首乌藤含有的植物甾醇具有抗炎作用，还可以抑制人体对胆固醇的吸收、促进胆固醇的降解代谢、抑制胆固醇的生化合成，可预防治疗冠状动脉粥样硬化类的心脏病。