穿山龙的营养成分丰富，主要包含薯蓣皂甙、纤细薯蓣皂甙、穗菝葜甾甙、25-D-螺甾-3，5-二烯、及对羟基苄基酒石酸等。
穿山龙中含有的薯蓣皂甙有杀昆虫和抗须癣毛菌等真菌的作用。
穿山龙煎剂对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的支气管痉挛都有预防作用。平喘有效成分在极性最强的部分及甾体皂甙。
穿山龙所含的薯蓣皂甙能够引起细胞基因的表达，其机制可能是薯蓣皂甙抗肿瘤细胞增值能与抑制细胞基因表达有关。