椿皮中根皮含苦楝素、鞣质、赭朴酚，根及树干含苦木素。树皮含臭椿苦酮、臭椿苦内酯、乙酰臭椿苦内酯、苦木素、新苦木苦素等。
椿皮有抗菌、抗原虫及抗肿瘤作用。椿皮煎剂在体外对福氏痢疾杆菌，宋氏痢疾杆菌和大肠杆菌有抑制作用，臭椿酮对阿米巴原虫有强烈的抑制作用，对淋巴细胞白血病P388显示一定的活性。
以伊红试验为药理指标证明臭椿双内酯有较强的抗癌活性，对蛔虫病和子宫颈癌有一定疗效。
苦木素对人体鼻咽癌KB细胞有细胞毒活性，同时能提高小鼠白血病P388的生命延长率。