天南星化学成分复杂，其中的生物碱类、氨基酸类、苷类等物质种类繁多，除此之外还包括：黄酮类、脂肪酸、甾醇类、挥发油类、凝集素、微量元素等。
抑制肿瘤活性
天南星中的D-甘露醇具有抑制肿瘤活性的作用，其主要对肺癌、胃癌鸡肝癌细胞的抑制和杀伤作用明显。
抑菌
天南星中的皂苷可以抑制细菌细胞的，从而对革兰阴性菌、革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌等均有抑制作用。
抗氧化
天南星中含有多种具有药理活性的生物碱类次生代谢产物，此类代谢产物具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化鸡糖苷酶抑制活性。
降血脂
天南星中的脂肪酸主要成分为亚油酸，而亚油酸对于合成磷脂，形成细胞结构，维持一切组织的正常功能及合成前列腺素都是必须的，并且亚油酸在降低胆固醇、预防高血压和动脉粥样硬化等方面具有明显的效果。
凝集功能
天南星中含有凝集素成分，而这种物质的主要作用在于选择性的凝集人血中红细胞的特异结合化合物的蛋白质。