胆南星是用胆汁泡制的中药材，含有胆汁酸的大部分成分，包括胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、牛磺胆酸钠，另外，也是天南星的加工品，也含有 含生物碱、多种氨基酸、三萜皂甙、安息香酸、淀粉等天南星的成分。其中主要有功效的是其生物碱成分。
缓解心率失常
胆南星含有的生物碱是二酮哌嗪类生物碱，有直接作用神经的特效，可用于心率失常的缓解治疗。
止咳化痰
胆南星含有的三萜皂甙和生物碱在食用之后可作用于咽喉，抑制咽喉粘液腺的分泌，还能杀菌消肿，起到止咳化痰的作用。
镇痉、健胃
胆酸盐是油脂乳化剂，在肠中帮助油脂的水解和吸收。某些胆酸还有镇痉、健胃、降低血液中胆甾醇含量等作用。