鸡骨草含有胆碱、粗皂甙、相思子碱、大黄酚、硬脂酸等成分，富含粗皂甙对四氯化碳所致肝损伤有显著保护效果，具有清热利湿的功能。
促进肠胃功能
鸡骨草种的还有多种酶能提高肠胃的消化能力，促进肠胃功能正常运作。
解毒止痛
鸡骨草具有解毒止痛的功效，能够用于治疗胃痛、乳房胀痛、跌打肿痛等各种疼痛。同时还能用于虫蛇咬伤的医治。
祛湿功能
鸡骨草有一定的祛湿功能，所以夏季体内湿气较重，常用鸡骨草煎水服用去除体内湿热。
预防肝硬化
鸡骨草能有效预防肝硬化。对于肝硬化腹水，肝炎后肝硬化失代偿期、常见腹水、肝掌、蜘蛛痣、白蛋白、球蛋白比例倒置等疾病，鸡骨草有一定的缓和作用。