川木通中含有威灵仙苷、常春藤皂苷元为苷元的六糖皂苷及三糖皂苷。
川木通水提醇沉剂静脉注射后有明显的利尿作用，可用于治疗淋证、水肿、小便不利。
川木通中的成分还具有活血通经、下乳的功效，对于血瘀经闭、关节不利有治疗的作用。
通经下乳川木通入血分，能通经下乳。可用于治疗血瘀经闭、乳汁短少或不通。川木通还具有利血脉、通关节的作用，可用于治疗关节不利等症。