狼毒含甾醇、酚性成分、氨基酸、三萜类及有毒高分子有机酸。可能还含蒽醌甙。狼毒大戟根含树脂及硬性橡胶。
狼毒大戟根中的树脂及硬性橡胶，对大肠、立即、伤寒、副伤寒、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌、链球菌均有抑制作用。对真菌孢子亦能抑制其发育。
狼毒水提取物、醇提取物对肝癌、Lewis肺癌均有抑作用。