白头翁主要含有白头翁素、白头翁灵、白头翁英三种有效物质，对这三种物质进行分解和鉴定，其主要成分是十几种三萜皂苷类物质、羽扇豆烷以及齐墩果烷，有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫等作用。
抗氧化
白头翁素含有十多种三萜皂苷类物质，能抑制肝脏过氧化物的释放和增强Mn超氧化物歧化酶的活性。有较强的抗氧化作用。
增进肠胃蠕动
白头翁乙醇提取物具有镇静、镇痛及抗痉挛作用，并能降压，使心率变慢，心收缩增强，增进胃肠运动。
抗肿瘤活性
齐墩果烷三萜类化合物具有广泛的生物活性，其中比较明确的有抗肿瘤活性、抗微生物活性、抗血小板凝聚作用等。该类化合物对肿瘤细胞的促凋亡作用与肿瘤细胞线粒体途径的激活密切相关。