番泻叶含番泻甙、大黄酸葡萄糖甙、芦荟大黄素葡萄糖甙， 以及少量大黄酸、芦荟大黄素。此外，还含山柰甙、植物甾醇及其甙等。
番泻叶中的番泻甙有较强的泻下作用，结合型的甙类有保护作用，达大肠时经细菌或酶分解成甙元， 刺激大肠，增加张力和蠕动， 并减少水分吸收而致泻。
番泻叶25%水浸剂，对奥杜盎小孢子菌、星形奴卡菌有抑制作用。
番泻叶中的蒽醌甙，有止血作用，可用于胃、十二指肠出血的治疗。