川乌含总生物碱、酯、乌头碱、中乌头碱、塔技乌头胺、杰斯乌头胺、苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺和苯甲酰下乌头胺等。
川乌所含的乌头多糖有显著降低正常血糖的作用。
川乌所含的川乌总碱成分，有明显的镇痛作用。
乌头碱可引起心率不齐和高血压，还可以增强毛花柑G对心肌的毒性作用，有明显的局部麻醉作用。