牡丹皮主要成分为酚及酚苷类、单萜及其苷类,其他还有三萜、甾醇及其苷类、黄酮、有机酸、香豆素等。
牡丹酚能显著减少小鼠自发活动，有显著的镇静功效。牡丹酚对乙酰胆碱引起的，豚鼠离体回肠强烈收缩，有显著的解痉作用。
牡丹皮中所含芍药苷对肠道平滑肌也具有显著的解痉作用。
牡丹皮有活血化瘀的作用，煎汤内服可用于血瘀闭经、痛经，外敷可用于铁打损伤导致的瘀血积聚，红肿疼痛。
牡丹皮普遍用于治疗各种原因引起的关节炎，能抑制炎症、肿胀、渗出，抑制毛细血管通透性。