重楼中含有重楼甾体总皂甙、β-蜕皮激素、胡萝卜甙、生物碱等。
重楼中含有的重楼甾体总皂甙具有抗肿瘤、止血、镇痛的功效，可用于治疗肿瘤、咽喉肿痛、跌打损伤、外伤出血等。
重楼性苦寒，入肝经，并且其中的生物碱具有清热解毒的作用，因此可以清热解毒，还具有抗菌消炎的功效，可用于治疗腹泻、肠炎。
重楼，为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎。其味苦，性微寒；有小毒。有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊之功效，常用于疔疮痈肿，咽喉肿痛，蛇虫咬伤，跌扑伤痛，惊风抽搐。