骨碎补主要含有骨碎补多糖、骨碎补双氢黄酮苷、骨碎补酸、谷甾醇、原儿茶酸、柚皮苷、甲基丁香酚等成分。
骨碎补多糖和骨碎补双氢黄酮苷能降血脂和抗动脉硬化，还能促进骨对钙的吸收。
骨碎补双氢黄酮苷有明显的镇静、镇痛作用。
骨碎补双氢黄酮甙能增加心肌细胞的搏动频率，使收缩有力，并对心肌细胞有起搏作用。