千里光含有毛茛黄素、菊黄质，亦含生物碱、挥发油、黄酮甙、鞣质、酚类等，花含有类胡萝卜素。
抑制肿瘤细胞
千里光所含野百合碱对动物移植性肿瘤有明显抑制作用。
抑菌作用
全草有广谱抗菌作用，尤其对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、甲、乙副伤寒杆菌、各种痢疾杆菌、致病性大肠杆菌、结核杆菌、脑膜炎双球菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。本品去鞣质后抗菌效果不减。
麻痹运动神经
50%的千里光水煎剂，在体外对黄疸出血型钩端体的抑制很强。各种提取物都有不同程度的体外抗螺旋体作用。其中以醚提取液效果较好。煎剂在试管中，1:40浓度对人阴道滴虫有抑制作用，对运动神经中枢有麻痹作用。