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枸橼酸氯米芬胶囊口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5-7天。它在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。
对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，枸橼酸氯米芬胶囊治疗无排卵的女性不育症，适用于体内有一定雌激素水平者；治疗因精子过少的男性不育；治疗黄体功能不足；测试卵巢功能；探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常等疾病。