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伊格列净中间体的制备方法[发明专利]

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专利内容由知识产权出版社提供

专利名称:伊格列净中间体的制备方法专利类型:发明专利

发明人:高长彬,吕志涛,姚松芝,马亮申请号:CN2016104130.5申请日:20160628公开号:CN107540706A公开日:20180105

摘要:本发明公开了伊格列净中间体的制备方法,包括2‑(3‑苯并[B]噻吩‑2‑基甲基‑4‑氟‑苯基)‑3,4,5‑三‑三甲基硅氧基‑6‑三甲基硅氧基甲基‑四氢‑吡喃‑2‑醇(化合物3)以及(1S)‑2,3,4,6‑四乙酰氧基‑1,5‑脱水‑1‑[3‑(1‑苯并噻吩‑2‑基甲基)‑4‑氟苯基]‑D‑山梨糖醇(化合物6)的具备方法;其中,在控制反应液温度不高于‑60℃的前提下,应当尽快滴加正丁基锂,正丁基锂的滴加速度越快,化合物3的F邻位取代的副产物越少,保证所得化合物3的纯度,并直接影响了最后所得化合物6的收率,本发明经放大无放大效应,适于工业化生产。

申请人:山东诚创医药技术开发有限公司

地址:250101 山东省济南市高新区开拓路2350号(诚创101室)

国籍:CN

代理机构:北京中济纬天专利代理有限公司

代理人:陈晓蕾

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