一、名词解释
1.首过效应（first pass effect）某些药物在通过肠粘膜及肝脏经灭活代谢后，进入体循环的药量减少，即首关效应
2.毒性反应(toxic reaction)：一般是用药量过大，用药时间过长或机体敏感性过高所致的严重不良反应。 3.副作用（side effect）是指药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，对于患者可能带来不舒适或痛苦，一般较轻微，多是可以恢复的功能性变化
4.被动转运（passive transport）是药物依赖于膜两侧的浓度差使其从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散性转运。
5.生物利用度（bioavailability）是指不同剂型的药物能吸收进入体循环的相对份量和速度，一般用吸收百分率表示 F=吸收进入体循环的药量/给药剂量*100%
6.表观分布容积（apparent volume of distribution Vd）指药物在体内分布达到平衡或稳态时，在理论上计算所得的药物应占有的体液容积（以L或L/Kg表示），而并非药物在体内真正占有的体液容积。常用下列公式表示：Vd=A(体内药物总量，mg)/C(血浆药物浓度，mg/L)
7. 一级动力学消除：即恒比消除，每单位时间消除药物按恒定的比例消除
8.治疗指数（therapeutic index）是反映药物安全度的参数。即半数致死量/半数有效量的比值 9.安全范围（margin of safety）：指ED95与LD5之间的距离，或最小有效量与最小中毒量之间的距离 10.效价强度（potency）：表示药物达到一定效应时所需的剂量。剂量越小药物强度越大。 11.效能（efficacy）：在量反应中的最大效应
12.耐受性（tolerance）连续用药后产生的药物反应下降。如甘油长期应用抗心绞痛作用减弱
13.耐药性（抗药性resistance）长期使用化学治疗药物后，病原体和肿瘤细胞对化疗药物敏感性下降。如利福平长期抗结核治疗后，抗结核作用减弱。
14.肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）使用α受体阻断药后，可使肾上腺素的收缩血管α-型效应被阻断，而舒张骨骼肌血管β2-效应占优势，此时给予肾上腺素血压不但不升，反而下降
15.水杨酸反应（salicylism）使用过量的阿司匹林可致中毒反应出现头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，听力减退总称为~。
16.人工冬眠（artificial hibernation）：用氯丙嗪加哌替啶、异丙嗪等配伍组成冬眠合剂，配合物理降温（冰袋等）使病人体温降至37℃以下，进入类似变温动物“冬眠”状态，表现为基础代谢降低，机体对各种病理刺激的反应性降低等，称人工冬眠
17.首剂现象（first dose phenomenon）部分病人首次服用哌唑嗪可引起严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，称为首剂现象。
18.允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称~。 19. 抗生素后效应（postantibiotic effect PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，当抗菌药物浓度下降到低于MIC或消失之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
20. 二重感染（superinfection）:长期使用广谱抗菌药物，破坏了菌群间的生态平衡，使肠道敏感菌株受到抑制而耐药菌株乘机繁殖，而造成的再感染
二、问答题
1.药物的作用机制？
答:⑴改变细胞周围环境的理化性 ⑵补充机体所缺乏的各种物质 ⑶对神经递质、介质或激素的影响 ⑷作用于一定的靶点：受体、离子通道、酶及载体分子、基因治疗 2.毛果芸香碱对眼睛的作用
答：⑴激动瞳孔括约肌M受体，使瞳孔缩小。⑵由于缩瞳，使虹膜根部变薄，前房角间隙增大，房水回流通畅，而降低眼内压⑶激动睫状肌的M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，视近物清楚，视远物模糊不清，导致调节痉挛。
3.阿托品的药理作用和临床用途
（一） 药理作用（1）抑制腺体分泌，对汗腺和唾液腺的作用最显著⑵松弛内脏平滑肌，作用强度与平滑肌
1
的种类及功能状态相关。可抑制胃肠痉挛，缓解支气管、膀胱逼尿肌和输尿管痉挛。对其他平滑肌的作用效果差。⑶对眼睛的作用：扩瞳、升高眼内压，调节麻痹。⑷较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制；表现心率加快和改善房室和心房的传导，作用的效果与迷走神经对心脏抑制的程度相关。⑸大剂量扩张血管，改善微循环。此作用与其抗胆碱作用无关。⑹兴奋中枢神经系统。可兴奋延脑和高位大脑中枢。作用强度与剂量相关，严重中毒还可由兴奋转入抑制，导致昏迷、延髓麻痹而死亡。
（二）临床用途⑴解痉作用方面的用途：a各种内脏绞痛：对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好，胆绞痛和肾绞痛疗效较差需与哌替啶合用以增强疗效；b小儿遗尿症。⑵抑制腺体分泌方面的用途a全麻前给药b严重盗汗和流涎症c溃疡病的辅助用药⑶眼科方面的用途a虹膜睫状体炎b验光配镜c检查眼底⑷治疗某些心律失常a迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心律失常b窦房结功能低下引起的室性异位节律c锑剂中毒所致的严重室性心律失常d阿-斯二氏综合症⑸中毒性休克⑹解救有机磷酸酯类中毒：作为对症治疗药，及早、足量、反复应用，以缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状、部分中枢症状及神经节的兴奋症状 4.肾上腺素的药理作用和临床用途
（一）药理作用⑴心脏：加强心肌收缩力，加快心律，加速传导，增加心输出量。过量可致心律失常。 ⑵血管：强烈收缩皮肤粘膜血管，收缩腹腔内脏血管。舒张骨骼肌和冠状动脉血管 ⑶血压：小剂量和治疗量可使收缩压上升，舒张压上升不明显或下降，脉压差较大。 ⑷支气管：舒张支气管平滑肌 ⑸代谢：明显增强新陈代谢
（二）临床用途⑴抢救多种原因（溺水、药物中毒、麻醉和手术意外、急性传染病心脏传导阻滞）引起的心脏骤停。注意对电击及卤素类全麻药意外所致者，在使用肾上腺素的同时，应配合使用除颤器、起搏器及利多卡因等抗心律失常药，预防室颤的发生⑵作为抢救过敏性休克的首选药；⑶治疗支气管哮喘及速发型变态反应性疾病⑷局部应用a增强局麻效应并避免局麻药吸收后中毒b鼻粘膜或齿龈出血。 5.试述地西泮的药理作用和临床用途
⑴抗焦虑，用于治疗焦虑症⑵镇静、催眠，用于麻醉前给药和心脏电击复律前给药及治疗失眠⑶抗惊厥、抗癫痫，用于治疗小儿高热、破伤风等；静注使治疗癫痫持续首选药⑷中枢性肌肉松弛，用于由中枢神经病变引起的肌强直；缓解局部病变引起的肌肉痉挛。 6.氯丙嗪中枢神经系统药理作用
1）对精神活动和行为的影响：镇静、安定、淡漠、已入睡，2）抗精神病作用：消除躁狂、幻觉、妄想、行为紊乱等，3）镇吐作用：阻断CTZ的D2受体，可治疗顽固性呃逆，4）对体温调节的影响：可降低正常体温，随环境温度变化而变化，5）加强中枢抑制药的作用 7.氯丙嗪的不良反应
1）常见不良反应：可能引起嗜睡、淡漠、无力、鼻塞直立性低血压、可干、便秘视力模糊2）锥体外系反应：帕金森综合症、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发型运动障碍3）内分泌反应：内分泌紊乱4）过敏反应：较常见皮疹5）急性中毒：吞服超大剂量出现昏迷、血压下降至休克。 8.阿司匹林的药理作用及作用机制和不良反应
（一）作用及机制1）解热作用：对各种原因引起的发热均有效，但不降低正常体温。机制：抑制丘脑下部环氧酶，减少前列腺素的合成，是体温调节中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而退热。
2）镇痛作用：对急性锐通无效而对慢性钝痛有良效。机制：作用部位主要在外周，也可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。外周机制是通过抑制炎症局部PG的合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性 3）抗炎、抗风湿作用：显著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛。机制：抑制炎症局部前列腺素的合成，也可能同时抑制某些细胞粘附因子的活性表达有关
4）抗血小板聚集：抑制环氧酶，使PGH合成减少，进而抑制TXA2的合成
（二）不良反应1）胃肠道反应：上腹部不适，恶心、呕吐及厌食较常见。2）凝血障碍：一般剂量抑制血小板聚集；长期使用还可抑制凝血酶原生成；从而导致出血时间和凝血时间延长，易引起出血。3）水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g/日）或敏感者可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥，上述症状总称为水杨酸反应。4）过敏反应：偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。5）阿司匹林哮喘：指某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘、称“阿司匹林哮喘”。6）瑞夷综合征：表现为肝损害和脑病，可致死
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9.吗啡的作用及不良反应
（一）作用1）镇痛作用：对绝大多数急性痛和慢性痛具有强大作用2）镇静、至欣快作用：镇痛剂量下有明显镇静作用，引起欣快感也是造成强迫用药的原因3）呼吸抑制：镇痛剂量可使呼吸频率减慢。4）镇咳：作用于延脑孤束核阿片受体，抑制咳嗽中枢
（二）不良反应1）治疗量可引起恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘等。2）连续多次应用易产生耐受性和依赖性3）吗啡过量引起急性中毒，出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔 10.强心苷的药理作用及机制
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1）正性肌力作用：强心苷通过抑制NaK-ATP酶，增加心肌细胞内可利用的Ca2+而增强心肌收缩力2）负性频率作用：治疗量的强心苷对心衰伴心率加快者效果明显。可降低心肌耗氧量，又可延长舒张期，既能增加冠脉流量，使心肌得到充分的氧气和能量供应，还可能使回心血量增加，在正性肌作用下，使心排出量增加，有利于解除心衰的症状。3）利尿作用：强心苷对心功能不全病人可产生利尿作用，减轻心衰病人水钠潴留，减小心脏容积，降低心脏前后负荷，从而改善心功能，增加心排出量。4）强心苷可降低心力衰竭患者血浆肾素活性，进而减少血管紧张素II及醛固酮含量，对心功能不全时激活的RAAS产生拮抗作用。 11. 强心苷的不良反应及中毒的防治措施
（一）不良反应1）胃肠道反应最常见的早期中毒症状，表现恶心、呕吐。还可致厌食及腹泻2）中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状。视觉障碍，如黄视，绿视症及视物模糊、阅读困难等。3）心脏反应 可出现各种心律失常，室性早搏最早最多，室性心动过速最为严重 （二）防治措施 预防：（1）注意用药剂量个体化 2）根据血药浓度监测的结果调整给药方案 3）防止诱发因素：低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺血缺氧、酸血症、老年人肾功能低下、与某些药物的相互作用 4）警惕中毒先兆：如二联律、黄绿视等
（2）治疗：1）一旦发现应及时停药 2）出现快速性心律失常，无论室上性或室性心律失常包括室上性心律失常伴有房室传导阻滞者首选苯妥英钠。单纯室性心律失常，可选用利多卡因。对极严重的地高辛中毒者，可应用地高辛Fab抗体。单纯缓慢型心律失常可用阿托品 12.ACEI类药物的作用及临床应用
（一）药理作用：a治疗心力衰竭机制⑴ACEI可抑制AngⅠ向AngⅡ的转化，减弱了AngⅡ收缩血管的作用，从而降低心脏后负荷⑵ACEI可抑制缓激肽的降解，缓激肽可扩张血管，降低心脏后负荷⑶ACEI可减少醛固酮生成，减轻钠水潴留，降低心脏前负荷⑷ACEI可抑制心肌及血管重构，改善心功能⑸ACEI可降低全身血管阻力，增加心搏出量，降低室壁张力，改善心脏的舒张功能，降低肾血管阻力，增加肾血流量⑹ACEI可降低交感神经活性，改善心功能。b降血压机制⑴ACEI类药通过可抑制ACE在，使AngⅠ向AngⅡ的转化减少，从而舒张动脉与静脉，使外周阻力下降，血压降低⑵ACEI可抑制缓激肽的降解，使NO和PG合成增加，导致血管舒张，血压下降3）可降低交感神经活性4）抑制血管ACE活性，防止血管平滑肌增生和血管构型重建，改善血管顺应性5）减少肾脏组织中AngⅡ，减弱AngⅡ的抗利尿作用，减少醛固酮分泌，以利于排钠利尿，消除水钠潴留6）特异性扩张肾血管，可加强排钠作用 （二）临床应用：1）治疗治疗心力衰竭2）治疗高血压 13.抗心律失常药的分类及代表药
（1）I类钠通道阻滞药:IA类（适度阻滞钠通道）：奎尼丁，IB类（轻度阻滞钠通道）：利多卡因，IC类（轻度阻滞钠通道）：普罗帕酮（2）II类（β受体阻断药）：如普萘洛尔等（3）III类（延长动作电位时程药）：胺碘酮（4）IV类（钙通道阻滞药）：维拉帕米
14.第一线抗高血压药物有哪些？每类的降压机制及临床应用。 （一）分类：（1）交感神经阻滞药 1)中枢性抗高血压药 可乐定 2）神经节阻断药 樟磺咪芬 3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药，利血平，胍乙啶 4）肾上腺素受体阻断药：β受体阻断药（普萘洛尔）、a受体阻断药（哌唑嗪）和a和β受体阻断药（拉贝洛尔）（2）血管舒张药：直接舒张血管药（肼屈嗪、硝普钠）（3）钙通道阻滞药 (硝苯地平)（4）影响血管紧张素Ⅱ形成和作用的药：ACE抑制药（卡托普利）和血管紧张素Ⅱ受体阻断药（氯沙坦）（5）利尿药：（氢氯噻嗪，吲哒帕胺）（6）钾通道开放药：米诺地尔 （二）临床应用：（1）合并消化性溃疡的高血压患者宜选用：可乐定，而不选用：利血平治疗(2)高血压合并支气管哮喘者不宜选用：普萘洛尔(3)对伴有肾功能不全的中度高血压患者应选：α-甲基多巴（4）高血压合并糖尿病或痛风者不宜选：氢氯噻嗪（5）高血压危象和高血压脑病宜选：硝普钠（6）对有合并症的高血压
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常选ARB，ACEI（孕妇禁用）（7）保钾利尿药：螺内酯，氨苯喋啶，不能与：ARB类，氯沙坦钾合用，因钾对心脏有毒性和致胃肠平滑肌痉挛 15.甘油的药理作用及应用
（一）药理作用（1）甘油主要通过扩张小静脉，减少回心血量，降低室壁肌张力而降低心脏耗氧量（2）扩张小动脉，减少外周阻力，减少射血时间而降低心肌耗氧量（3）扩张较大的冠状血管而增加缺血区心肌供血和耗氧量（4）由于室壁肌张力降低，对垂直穿透心肌的冠状血管的机械性压迫力减小，而增加心内膜缺血区的供血 （二）应用：（1）治疗心力衰竭（2）治疗心绞痛（3）治疗心肌缺血 16.β受体阻断药与酯类联合应用抗心绞痛的药理学依据
⑴两类药均能通过不同机制降低心肌耗氧量，可产生协同作用⑵β受体阻断药可减弱酯类因扩张血管反射引起的心率加快，心收缩力加强。⑶酯类可抵消β受体阻断药因抑制心肌收缩力所导致的心室容积扩大和心室射血时间延长。⑷两类药联合应用可以互相抵消各自的不良反应，并可增强抗心绞痛作用 17. 糖皮质激素药理作用、用途及不良反应。
（一）药理作用（1）抗炎作用（2）免疫抑制与抗过敏作用（3）抗休克作用（4）允许作用（5）其他作用 1)退热作用 2）血液与造血系统 3）中枢神经系统4）消化系统5）对骨骼的作用
（二）临床应用（1）替代疗法：治疗肾上腺皮质功能不全症，脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除手术（2）严重感染：主要用于中毒性感染或同时伴有休克者，一定要与足量有效抗生素合用，以免感染病灶扩散（3）各种休克：及早应用突击剂量，使病人度过危险期。对于感染性休克须与有效抗生素合用，对于过敏性休克可与肾上腺素合用，对于低血容量休克应首先补液、补电解质或输血 (4)治疗炎症防止炎症后遗症（5）自身免疫性和过敏性疾病及抗器官移植时的排异反应（6）治疗血液病：急性淋巴细胞性白血病，再生障碍性贫血，粒细胞减少症，血小板减少症和过敏性紫癜（7）局部应用：治疗某些皮肤病如接触性皮炎、湿疹、牛皮癣等。也可用于眼前部的炎症如结膜、角膜及虹膜炎
（三）不良反应（1）长期用药的不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进症，高血压、动脉硬化、诱发糖尿病，还可致骨质疏松，延迟伤口的愈合；诱发或加重感染；诱发和加重溃疡；癫痫、精神失常等。 （2）停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全症；反跳现象；停药症状。 18. 胰岛素的用途及不良反应 （一）用途：（1）糖尿病：①Ⅰ型糖尿病；②重度Ⅱ型糖尿病人；③发生各种急性或严重并发症（如酮症酸血症、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）的糖尿病。④经饮食和口服降糖药物治疗无效的糖尿病。⑤合并重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等的糖尿病。（2）胰岛素加入葡萄糖溶液内静滴可用于治疗高血钾症（3）合用
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葡萄糖、胰岛素和氯化钾液静滴，促进K进入细胞，用于心肌梗死早期，可防治心肌病变时的心律失常，降低死亡率。
（二）不良反应（1）低血糖反应：是胰岛素最常见和最重要的不良反应，表现为饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，轻症及时引用糖水或进食，严重者立即静脉注射50%葡萄糖（2）过敏反应：较多见，一般较轻偶有过敏性休克（3）胰岛素耐受：根据诱因和表面不同分为快速耐受和缓慢耐受（4）脂肪萎缩：发生在注射部位
19.磺酰脲类降糖药的作用特点及用途
（1）药理作用：对正常人和糖尿病病人均有降血糖作用；增强胰岛素的作用；氯磺丙脲有抗利尿作用。 （2）用途：治疗胰岛素功能未完全丧失的轻、中型糖尿病；治疗尿崩症 20.硫脲类药物的作用及应用？ 硫脲类
（1）药理作用：1）抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及偶联，减少甲状腺激素的生物合成。对已合成的甲状腺激素无效。2）抑制外周组织的T4转化为T3:能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时，更要列为首选3）免疫抑制作用：该类药物还能降低血循环中的甲状腺刺激免疫球蛋白（TSI）,故对甲亢病因也有一定的治疗作用。
（2）临床应用：1）甲亢的内科治疗：使用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。2）甲亢术前准备：在术前应先服用硫脲类药物，直至甲状腺功能恢复或接近正常3）甲状腺危象作辅助治疗：主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放，并应用硫脲类阻止甲状腺合成。
4
21.青霉素的抗菌谱、抗菌机制、临床应用及不良反应
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（一）抗菌谱：（1）青霉素对大多数G性球菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不耐药的金黄
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色葡萄球菌和表面葡萄球菌等。（2）G杆菌，如破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等（3）--G球菌，如脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌等（4）少数G杆菌，如流感杆菌、百日咳杆菌等（5）螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。
（二）抗菌机制：青霉素靶点被称为青霉素结合蛋白(PBPs),是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白，具有转肽酶的活性，参与细胞壁合成。青霉素抑制转肽酶，通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用，为繁殖期杀菌药。
（三）应用：主要用于敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染（1）溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、败血症等2）肺炎链球菌引起的大叶肺炎、中耳炎、呼吸道感染、脑膜炎等（3）脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎（4）螺旋体引起的感染，治疗钩端螺旋体病、梅毒回归热、放线菌
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病（5）G杆菌引起的感染，治疗破伤风、白喉炭疽症 （四）不良反应：（1）局部刺激：肌注引起疼痛、红肿、硬结，钾盐重，钠盐轻（2）过敏反应：皮疹、药热、血管神经性水肿、脑水肿、喉头水肿及过敏性休克。 22.氨基糖苷类的作用及不良反应。 （一）抗菌作用：（1）抑制70S始动复合物的形成（2）与核蛋白体30S亚基上的靶蛋白结合，造成错误遗传密码，合成无功能蛋白质（3）阻碍终止因子与核蛋白体A位结合，抑制肽链释放及核蛋白体解离（4）吸附于细菌菌体表面造成胞浆膜缺损而使通透性增加 （二）不良反应：（1）耳毒性（2）肾毒性（3）神经肌肉阻断（4）变态反应 23.大环内酯类抗菌谱及临床应用
+-（一）抗菌谱：（1）对G菌、G球菌具有较高抗菌活性，对各类厌氧菌有良好的抗菌作用（2）对军团菌属、
-胚胎弯曲杆菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次氏体和衣原体也有抑制作用（3）对肠道G杆菌一般不敏感。
(二)临床应用：常用作青霉素过敏患者的替代用药，而用于敏感菌引起的感染。（不良反应：胃肠道反应，肝毒性、变态反应）
24.喹诺酮类抗菌作用及不良反应
（一）抗菌作用：喹诺酮类通过抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶IV，阻碍细菌DNA复制而导致细菌死亡 （二）不良反应：（1）胃肠道反应（2）中枢兴奋症状（3）过敏反应（4）未成年动物软组织损伤 25.一线抗结核药有哪些？简述各药特点。
（一）一线抗结核药：包括异烟肼、利福平、利福定、比嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素，它们的疗效好、毒性较小能有效治疗大部分结核病人
（二）特点（1）异烟肼：为目前治疗各种结核的首选药，与其他抗结核药相比，异烟肼口服方便，价格低廉、疗效高、毒性小等多方面优点。结核杆菌对单用异烟肼易产生耐药性，应与其他抗结核药联合使用 （2）利福平:1)原理特异性的抑制细菌的依赖DNA的RNA多聚酶，抑制次酶反应的起始过程，阻碍mRNA的
+-合成2）抗菌范围：a对结核杆菌和麻风杆菌有较强的抗菌作用b对G球菌和G球菌如黄色葡萄球菌和脑膜
炎球菌有强大的抗菌作用c对一些阴性杆菌如大肠杆菌、流感杆菌也有抑制作用d对某些病毒和砂眼衣原体有效
（3）比嗪酰胺：1）在体内微酸条件下有杀菌作用，可抑制和杀灭单核细胞内的结核杆菌，在体内有较强的抑菌作用，对实验性结核病的疗效弱于链霉素等，但强于PAS，2）分布于全身3）单用迅速产生抗药性，与INH和链霉素无交叉抗药性
（4）乙胺丁醇:1）抗结核杆菌作用强，对抗INH和链霉素的结核杆菌也有效2）分布于全身，脑膜炎时可在脑脊液中达到有效浓度3）单用可产生抗药性，但较慢，与其他抗结核药之间无交叉抗药性4)作用机制可能
2+
是与二价金属离子Mg结合干扰细菌RNA合成；抑制分枝菌酸掺入分枝杆菌细胞壁
（5）链霉素:1）在体外低浓度抑菌、高浓度杀菌，在体内仅有抑菌作用，是第一有效的抗结核病药2）不易透过血脑屏障和细胞膜3）结核杆菌对链霉素易产生抗药性，与其他抗结核药合用可延缓抗药性的产生 （6）利福定特点：口服吸收良好，2～4小时血药浓度达峰。体内分布广，以肝脏和胆汁中为最高，其余依次为肾、肺、心、脾，在脑组织中含量甚微。
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