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头孢噻肟钠药代动力学

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有网友碰到这样的问题“头孢噻肟钠药代动力学”。小编为您整理了以下解决方案,希望对您有帮助:

解决方案1:

头孢噻肟钠的药代动力学特性表现如下:


肌内注射0.5g或1.0g头孢噻肟钠后,血药峰浓度(Cmax)在0.5小时内可达12mg/L和25mg/L,8小时后仍能检测到有效浓度。静脉注射1g或2g头孢噻肟钠,即刻血药峰浓度分别为12mg/L和215mg/L,4小时后,2g组的浓度仍有3.3mg/L。静脉滴注1g后,30分钟内的即刻血药浓度为41mg/L,4小时后降至1.5mg/L。


头孢噻肟钠广泛分布于全身各组织和体液中,正常情况下脑脊液中浓度较低,但在脑膜炎患者使用后,脑脊液中可以达到有效治疗浓度。此外,支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织等部位也能检测到有效药物浓度。头孢噻肟钠能透过血-胎盘屏障进入胎儿血液循环,少量进入乳汁,对白内障患者,静脉注射2g后,前房液中的药物浓度介于0.3mg/L至2.3mg/L之间。


头孢噻肟的蛋白结合率为30%至50%,药物在体内约1/3至1/2会代谢为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性降低至1/10),以及其他无活性的代谢物。药物的血消除半衰期(t1/2)为1.5小时,老年人群及肾功能不全患者的半衰期可能延长至2.5小时,甚至14.6小时。大部分药物(约80%)通过肾脏排泄,其中原形药占50%至60%,去乙酰头孢噻肟占10%至20%。头孢噻肟的胆汁排泄量极低,仅占给药量的0.01%至0.1%。丙磺舒会影响头孢噻肟的肾清除,使其清除减少5%,半衰期延长45%。血液透析能清除约62.3%的药物,而腹膜透析对药物清除效果不明显。




扩展资料

头孢噻肟钠,CefotaximeSodium(Claforan),别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。本品为白色、类白色或淡黄白色结晶;无臭或微有特殊臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿中不溶。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液,依法测定,比旋度为+56度至+度。吸收系数 取本品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶解并稀释成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法,在262nm的波长处测定吸收度,按无水物计算,吸收系数为400~440。

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